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一种适于工业化生产的D-对羟基苯甘氨酸甲酯盐酸盐的制备方法

申请人:湖北省宏源药业科技股份有限公司 申请日期:2021-08-20 文献日:2021-11-09 等级:0 文献号:CN113620826A 当前状态:公开 类型:发明公开 主分类号:C07C227/18 分类号:C07C227/18 申请编号:CN202110960758.X 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市凤山镇经济开发区宏源路8号 申请人地址:湖北省黄冈市凤山镇经济开发区宏源路8号 发明者:李晓晖; 张志海; 杨明高; 陈威

总结

本发明公开了一种适于工业化生产的D‑对羟基苯甘氨酸甲酯盐酸盐的制备方法,涉及一种适于工业化生产的D‑对羟基苯甘氨酸甲酯盐酸盐的制备方法。本方法第一步反应以乙醛酸甲酯和苯酚为原料,以廉价的S‑(‑)‑芳基乙胺为手性诱导试剂,反应得到(R)‑2‑(4‑羟基苯基)‑2‑(((S)‑1‑芳基乙基)氨基)乙酸甲酯盐酸盐(中间体1)。本方法第二步反应为中间体1在Pd/C催化条件下氢解保护基团。本发明提供的方法主要特点有:1,工艺简单,仅有两步化学反应,生产效率高;2,使用廉价的手性诱导试剂S‑(‑)‑芳基乙胺替代昂贵拆分试剂手性樟脑磺酸或手性苯乙磺酸,大大降低了原料和生产成本。

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