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一种瑞舒伐他汀关键中间体的绿色工业化生产方法

申请人:湖北迅达药业股份有限公司; 湖北大学 申请日期:2022-06-07 文献日:2022-08-09 等级:0 文献号:CN114875081A 当前状态:公开 类型:发明公开 主分类号:C12P7/62 分类号:C12P7/62 申请编号:CN202210635466.3 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市金盘路2号; 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市金盘路2号; 发明者:李亮; 卢翠芬; 杨桂春

总结

一种瑞舒伐他汀关键中间体的绿色工业化生产方法,包括如下步骤:首先在反应釜中投入水相缓冲液,然后泵入底物6‑氯‑5‑羟基‑3‑氧代己酸叔丁酯,搅拌均匀后分批投入葡萄糖,控温30~35℃,加碱液调至pH=7,加入酶催化剂,再缓慢滴加碱液维持pH=6.6~7.2,在此条件下反应5~10小时,反应完毕后,通过乙酸乙酯萃取,饱和食盐水洗涤,浓缩干燥得瑞舒伐他汀关键中间体(3R,5S)‑6‑氯‑3,5‑二羟基己酸叔丁酯。本发明方法解决了辅酶再生的问题,避免使用昂贵的辅酶,大幅降低了生产成本,收率高,立体选择性高,可以实现工业化生产。

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