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基本信息
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合成卡格列净的新方法
申请人:
黄冈鲁班药业股份有限公司
申请日期:
2020-11-23
文献日:
2021-02-19
等级:
0
文献号:
CN112375076A
当前状态:
公开
类型:
发明公开
主分类号:
C07D409/10
分类号:
C07D409/10
申请编号:
CN202011322931.5
省份:
湖北省
城市:
湖北省黄冈市
申请人地址:
湖北省黄冈市黄州区火车站经济开发区扬鹰岭大道26号
申请人地址:
湖北省黄冈市黄州区火车站经济开发区扬鹰岭大道26号
发明者:
杨小龙; 裴啤兵; 杨铁波; 陈潜
总结
本发明公开了一种合成卡格列净的新路线。将2‑(4‑氟苯基)‑5‑[(5‑碘‑2‑甲基苯基)甲基]噻吩(式2化合物)与硼酸频哪醇酯反应制得式3化合物;式3化合物与2,3,4,6‑四‑O‑乙酰基‑а‑D‑溴代吡喃葡萄糖偶联得到式4化合物;式4化合物在碱性条件下水解制得卡格列净(式1化合物)。本发明的制备方法简单,易于控制,产品的转化率高,反应条件温和,便于工业生产。
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