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一种奥美普林的合成方法

申请人:湖北龙翔药业科技股份有限公司 申请日期:2017-08-29 文献日:2017-11-03 等级:0 文献号:CN107311938A 当前状态:驳回 类型:发明公开 主分类号:C07D239/49 分类号:C07D239/49 申请编号:CN201710754710.7 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市龙坪镇五里村 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市龙坪镇五里村 发明者:陈清平; 许灵艳; 郭熙昌; 吴凯; 吴东林

总结

本发明提供了一种奥美普林的合成方法,该方法包括下列步骤:将对甲苯酚与碳酸二甲酯进行酚羟基甲基化反应制得化合物Ⅰ;在醋酸酐-硝酸体系下将化合物Ⅰ与溴化钾进行溴代反应制得化合物Ⅱ;以氯化亚铜为催化剂,化合物Ⅱ与甲醇钠的甲醇溶液进行甲氧基化反应制得化合物Ⅲ;化合物Ⅲ与VHA试剂进行甲酰化反应制得化合物Ⅳ;化合物Ⅳ通过与甲醇钠、丙烯腈的甲醇溶液反应制得化合物Ⅴ;化合物Ⅴ先经碱催化异构化到烯醚结构,再与甲醇加成,直接与胍缩合环化,最终制得化合物Ⅵ,即最终产物奥美普林。本发明克服了上述现有技术中的不足,提供了一种工艺简单、起始原料易得、收率高、生产成本低的奥美普林合成方法。

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