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基本信息

一种伊沙匹隆二聚体的高收率制备方法

申请人：湖北宏中药业股份有限公司 申请日期：2020-11-30 文献日：2021-02-26 等级：0 文献号：CN112409366A 当前状态：实质审查 类型：发明公开 主分类号：C07D491/153 分类号：C07D491/153 申请编号：CN202011384151.3 省份：湖北省 城市：湖北省黄冈市 申请人地址：湖北省黄冈市蕲春县李时珍医药工业园 申请人地址：湖北省黄冈市蕲春县李时珍医药工业园 发明者：徐有安; 付光明; 龚美芳

总结

本发明属于化学工业领域，特别涉及一种伊沙匹隆二聚体的高收率制备方法，通过将埃博霉素羧酸铵盐的溶液加入到至少包括EDCI、K2CO3和HOBT的缩合体系中，搅拌得到伊沙匹隆二聚体。本技术方案以埃博霉素B为起始原料，经过叠氮化和还原反应得到开环的埃博霉素羧酸铵盐的溶液，在缩合剂存在的条件下，快速将上述埃博霉素羧酸铵盐的溶液加入到缩合剂的体系中，通过慢速搅拌得到高产率的伊沙匹隆二聚体。之后通过硅胶柱层析纯化，能得到高收率且纯度大于98.0％的伊沙匹隆二聚体。

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