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氟苯尼考中间体(1R,2R)-2-氨基-1–(4-(甲砜基)苯基)-1,3-丙二醇的合成方法

申请人:湖北美天生物科技有限公司 申请日期:2010-09-28 文献日:2011-01-12 等级:1 文献号:CN101941927A 当前状态:授权 类型:发明公开 主分类号:C07C317/32 分类号:C07C317/32 申请编号:CN201010294917.9 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市玉湖路241号 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市玉湖路241号 发明者:彭要武; 田文敬; 孙智英

总结

本发明涉及到一种动物专用的氯霉素类广谱抗生素氟苯尼考的重要中间体(1R,2R)-2-氨基-1–(4-(甲砜基)苯基)-1,3-丙二醇的合成方法,在手性催化剂存在下,对甲砜基苯甲醛与硝基乙醇在0-40℃反应得到(1R,2R)-2-硝基-1–(4-(甲砜基)苯基)-1,3-丙二醇,(1R,2R)-2-硝基-1–(4-(甲砜基)苯基)-1,3-丙二醇经氢气还原得到上述中间体。本发明采用手性催化剂催化得到高e.e.值的化合物(1R,2R)-2-氨基-1–(4-(甲砜基)苯基)-1,3-丙二醇,反应选择性强、产率高、工艺简单、成本低,反应原料易于制备,价格便宜,适于工业化生产;避免了目前工业上常用的手性拆分,节约了原料和成本。本发明所得化合物(1R,2R)-2-氨基-1–(4-(甲砜基)苯基)-1,3-丙二醇用于制备氟苯尼考,可降低其制备成本。

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