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阿伐他汀中间体(3R,5S)-7-氨基-3,5-O-异丙叉-3,5-二羟基庚酸叔丁酯的制备方法

申请人:黄冈华阳药业有限公司; 黄冈师范学院 申请日期:2011-10-17 文献日:2012-03-28 等级:1 文献号:CN102391243A 当前状态:授权 类型:发明公开 主分类号:C07D319/06 分类号:C07D319/06 申请编号:CN201110314869.X 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市罗田县三里畈镇万古路8号 申请人地址:湖北省黄冈市罗田县三里畈镇万古路8号 发明者:熊绪杰; 熊进军; 何年兵

总结

阿伐他汀中间体(3R,5S)-7-氨基-3,5-O-异丙叉-3,5-二羟基庚酸叔丁酯的制备方法:先由(S)-环氧氯丙烷与硝基甲烷反应生成1-氯-4硝基-(S)-2-丁醇,再与氰化钠反应制得(S)-3-羟基-5硝基-戊腈,将产物滴加到溴乙酸叔丁酯锌试剂中,生成7-硝基-5-羟基-3-羰基-庚酸叔丁酯,然后与硼氢化钠反应生成7-硝基-3,5-二羟基-庚酸叔丁酯,再与2,2-二甲氧基丙烷、丙酮、甲磺酸反应制得7-硝基-3,5-O-异丙叉-3,5-二羟基庚酸叔丁酯,由氢还原制得(3R,5S)-7-氨基-3,5-O-异丙叉-3,5-二羟基庚酸叔丁酯。制得产品的收率为80%~86%,纯度≥99.0%。

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