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一种阿伐他汀中间体(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的制备方法

申请人：黄冈华阳药业有限公司; 黄冈师范学院 申请日期：2011-10-17 文献日：2013-07-24 等级：1 文献号：CN102442927B 当前状态：授权 类型：发明授权 主分类号：C07C255/20 分类号：C07C255/20 申请编号：CN201110314835.0 省份：湖北省 城市：湖北省黄冈市 申请人地址：湖北省黄冈市罗田县三里畈镇万古路8号 申请人地址：湖北省黄冈市罗田县三里畈镇万古路8号 发明者：熊绪杰; 熊进军; 何年兵

总结

一种阿伐他汀中间体(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的制备方法，包括以下步骤：将(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯原料溶于有机溶剂，在碱性条件和催化剂作用下发生环合反应，反应完成后过滤并脱去有机溶剂，制得3，4-环氧丁酸乙酯；3，4-环氧丁酸乙酯在酸性环境中与氰化试剂发生开环反应，生成(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯；加入有机溶剂萃取并回收有机层，减压精馏，制得(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯成品。经该方法制得的(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯收率为85～95％，纯度高于99％。

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