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一种阿伐他汀中间体(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的制备方法

申请人:黄冈华阳药业有限公司; 黄冈师范学院 申请日期:2011-10-17 文献日:2013-07-24 等级:1 文献号:CN102442927B 当前状态:授权 类型:发明授权 主分类号:C07C255/20 分类号:C07C255/20 申请编号:CN201110314835.0 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市罗田县三里畈镇万古路8号 申请人地址:湖北省黄冈市罗田县三里畈镇万古路8号 发明者:熊绪杰; 熊进军; 何年兵

总结

一种阿伐他汀中间体(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯的制备方法,包括以下步骤:将(S)-(-)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯原料溶于有机溶剂,在碱性条件和催化剂作用下发生环合反应,反应完成后过滤并脱去有机溶剂,制得3,4-环氧丁酸乙酯;3,4-环氧丁酸乙酯在酸性环境中与氰化试剂发生开环反应,生成(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯;加入有机溶剂萃取并回收有机层,减压精馏,制得(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯成品。经该方法制得的(R)-(-)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯收率为85~95%,纯度高于99%。

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