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氟苯尼考的手性合成方法

申请人:湖北美天生物科技有限公司 申请日期:2012-09-17 文献日:2012-12-19 等级:1 文献号:CN102827042A 当前状态:授权 类型:发明公开 主分类号:C07C317/32 分类号:C07C317/32 申请编号:CN201210343184.2 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市玉湖路241号 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市玉湖路241号 发明者:彭要武; 田文敬; 孙智英

总结

本发明涉及到一种动物专用的氯霉素类广谱抗生素氟苯尼考的手性合成方法。本发明中以苯甲硫醚为起始的原料,先后经过酰化、溴代、合成含取代基团的氮杂丙啶、手性催化还原、氧化反应、氟化开环、脱保护以及酰化反应合成了符合药监要求的合格产品。其中,手性催化还原是在合成的催化剂trans-RuCl2[(R)-xylbinap][(S)-DPEN]的作用下,[1-取代基氮丙啶-2-基][4-(甲硫基)苯基]甲酮氢化还原得到ee值和de值较高的[1-取代基氮丙啶-2-基][4-(甲硫基)苯基]甲醇;此外氟化反应是使用价格便宜易得的氟化钾为氟化试剂,替代了目前工业上常用的价格昂贵的Ishikawa试剂,降低了生产成本。

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