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一种阿齐沙坦衍生物及其制备方法

申请人:黄冈鲁班药业有限公司 申请日期:2013-05-22 文献日:2013-08-21 等级:1 文献号:CN103254188A 当前状态:授权 类型:发明公开 主分类号:C07D413/14 分类号:C07D413/14 申请编号:CN201310191545.0 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市龙感湖工业园医药化工小区 申请人地址:湖北省黄冈市龙感湖工业园医药化工小区 发明者:杨小龙; 李强; 刘向群; 陈潜

总结

本发明提供了一种阿齐沙坦衍生物及其制备方法,该阿齐沙坦衍生物结构式(1)如下:其制备方法为:阿齐沙坦和4,5-二羟甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮于有机溶剂中,在碱、对甲苯磺酰氯和催化剂4-N,N-二甲基吡啶的作用下反应生成该阿齐沙坦衍生物,反应温度为-15~40℃,所述4,5-二羟甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮、阿齐沙坦、对甲苯磺酰氯和碱的摩尔比为1:2~3:0.9~1:3~6。本发明实施例提供的阿齐沙坦衍生物由一个medoxomil基团和两阿齐沙坦构成,一分子的阿齐沙坦衍生物水解得到两分子的阿齐沙坦,阿齐沙坦分子可在体内发挥药效,则可作为一种潜在的阿齐沙坦药物用于治疗高血压症。

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