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氟苯尼考的合成方法

申请人:湖北美天生物科技有限公司 申请日期:2014-04-16 文献日:2014-07-23 等级:1 文献号:CN103936638A 当前状态:授权 类型:发明公开 主分类号:C07C317/32 分类号:C07C317/32 申请编号:CN201410151862.4 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市田镇大道188号 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市田镇大道188号 发明者:彭要武; 田文敬; 叶青; 方志成

总结

本发明公开了一种新的氟苯尼考的合成方法。所述方法通过环合、选择性还原、氟化开环、脱保护以及酰化反应、羟基磺酸酯化构型转换反应、水解反应等一系列组合,合成了符合药监要求的氟苯尼考产品。本发明的利用手性胺关环氮丙啶三元环合成的方法通过物理的分离方法反复纯化高收率的得到单一R构型的手性胺基酮,利用选择性还原,构型转换思想最后得到氟苯尼考,原子经济性得到了大大提高,同时避免了现有工艺中带来的废水污染,大大降低了处理废水的成本和对环境的污染,降低了成本,简化了工艺。同时,本发明以三乙胺氢氟酸盐为氟化开环试剂,液态反应相比气体反应安全性得到了提升,另外对设备的腐蚀性很小,有利于工业化生产。

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