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高纯度奥美沙坦酯中间体2-丙基咪唑-4,5-二羧酸的制备方法及应用

申请人:黄冈鲁班药业有限公司 申请日期:2014-09-10 文献日:2016-04-20 等级:0 文献号:CN104262260B 当前状态:授权 类型:发明授权 主分类号:C07D233/90 分类号:C07D233/90 申请编号:CN201410459108.7 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市黄梅县龙感湖管理区医药小区 申请人地址:湖北省黄冈市黄梅县龙感湖管理区医药小区 发明者:杨小龙; 刘向群; 李强; 陈潜; 杨铁波

总结

本发明提供一种2-丙基咪唑-4,5-二羧酸(1)的制备方法,所述方法精确控制硫酸溶液的浓度、硫酸溶液的体积与2-丙基苯并咪唑的质量之比、双氧水与硫酸水溶液的体积比、反应时间、加入的水的体积和冷却析晶温度,从而显著降低杂质咪唑-4,5-二羧酸(8)的含量,进而可以得到高纯度的奥美沙坦酯。本发明还提供了式9所示化合物及其在奥美沙坦酯制备中作为质控标准品的用途。

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