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氟苯尼考的合成方法

申请人:湖北美天生物科技股份有限公司 申请日期:2016-08-04 文献日:2017-01-11 等级:0 文献号:CN106316898A 当前状态:授权 类型:发明公开 主分类号:C07C315/04 分类号:C07C315/04 申请编号:CN201610633162.8 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市田镇马口工业园 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市田镇马口工业园 发明者:彭要武; 田文敬; 叶青; 余志军; 韩畅; 方志成

总结

本发明公开了一种氟苯尼考的合成方法,属于医药合成技术领域。将1-R1 -2-(R)-[4-(甲砜基)苯基]甲酰基氮丙啶溶于溶剂中,与大位阻还原试剂反应得单一构型手性氨基醇化合物1;化合物1与三乙胺氢氟酸盐在溶剂中加热反应得到(1R,2S)-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-2-(R1-氨基)-1-丙醇;(1R,2S)-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-2-(R1-氨基)-1-丙醇在溶剂中脱掉保护基团得到(1R 2S)-2-氨基-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-1-丙醇;(1R,2S)-2-氨基-3-氟-1-[4-(甲砜基)苯基]-1-丙醇经二氯乙酰化反应得到氟苯尼考。

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