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基本信息

一种醋酸艾司利卡西平及其中间体的合成工艺

申请人：黄冈人福药业有限责任公司 申请日期：2022-05-12 文献日：2022-08-30 等级：0 文献号：CN114958937A 当前状态：公开 类型：发明公开 主分类号：C12P17/10 分类号：C12P17/10 申请编号：CN202210521003.4 省份：湖北省 城市：湖北省黄冈市 申请人地址：湖北省黄冈市黄州区火车站经济开发区知青路一号 申请人地址：湖北省黄冈市黄州区火车站经济开发区知青路一号 发明者：汪声晨; 金海程; 何鑫; 陈海林; 杨艳青

总结

本发明提供了一种醋酸艾司利卡西平及其中间体的合成工艺。具体公开了一种如式III所示的醋酸艾司利卡西平的合成方法，其包括以下步骤：(1)在缓冲溶液与异丙醇中，在NADP的存在下，如式V所示的奥卡西平在酮基还原酶作用下，进行如下所示的还原反应，得到如式IV所示的艾司利卡西平；(2)在溶剂中，4‑二甲氨基吡啶的存在下，如式IV所示的艾司利卡西平与乙酸酐发生反应，得到醋酸艾司利卡西平。本发明的合成工艺反应条件温和、底物转化率高、绿色环保、酶催化剂可重复利用。

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