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一种泰地罗新的制备方法

申请人:湖北龙翔药业科技股份有限公司 申请日期:2019-12-31 文献日:2021-07-16 等级:0 文献号:CN113121625A 当前状态:公开 类型:发明公开 主分类号:C07H17/08 分类号:C07H17/08 申请编号:CN201911424764.2 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市龙坪镇五里村 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市龙坪镇五里村 发明者:胡争朋; 王铭宏

总结

本发明提供了一种制备泰地罗新的方法,包括:使泰乐菌素或其盐在pH值为1~3的酸性溶液中发生一次水解反应,生成式1所示化合物;使式1所示化合物在还原剂的存在下与哌啶发生还原胺化反应,生成式2所示化合物;使式2所示化合物在酸性溶液中发生二次水解反应,生成式3所示化合物;使式3所示化合物与磺酸酯化试剂发生磺酸酯化反应,生成式4所示化合物;使式4所示化合物与哌啶发生胺化反应,生成泰地罗新。该方法反应条件温和、副反应少、收率高、成本低、操作简单,适宜于工业化大规模生产。

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