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一种沙咪珠利原料药的制备方法

申请人:湖北中牧安达药业有限公司; 中牧实业股份有限公司 申请日期:2020-12-09 文献日:2021-03-09 等级:0 文献号:CN112457264A 当前状态:公开 类型:发明公开 主分类号:C07D253/075 分类号:C07D253/075 申请编号:CN202011449334.9 省份:湖北省 城市:湖北省黄冈市 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市永宁大道东119号; 申请人地址:湖北省黄冈市武穴市永宁大道东119号; 发明者:张正海; 徐金雷; 蔡健; 麻红利; 梁景乐; 王峥

总结

本发明提供一种沙咪珠利原料药的制备方法,所述制备方法包括以对乙酰氨基酚和2‑氟‑5‑硝基甲苯为起始原料反应获得化合物II后进行重氮化偶联反应获得化合物IV的步骤,其中,所述重氮化偶联反应采用的偶联物为化合物III。本发明提供了一种沙咪珠利原料药的制备方法,使用丙二酸单酯单酰胺基甲酸酯作为偶联物,并以对乙酰氨基酚和2‑氟‑5‑硝基甲苯为起始原料,可以更高效更温和地实现三嗪环的构建,所得目标产物沙咪珠利收率更高,纯度更高。

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