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基本信息

一种提高伊沙匹隆合成反应速率的方法

申请人：湖北宏中药业股份有限公司 申请日期：2020-11-30 文献日：2021-03-09 等级：0 文献号：CN112457320A 当前状态：公开 类型：发明公开 主分类号：C07D491/044 分类号：C07D491/044 申请编号：CN202011384139.2 省份：湖北省 城市：湖北省黄冈市 申请人地址：湖北省黄冈市蕲春县李时珍医药工业园 申请人地址：湖北省黄冈市蕲春县李时珍医药工业园 发明者：徐有安; 付光明; 龚美芳

总结

本发明属于化学工业领域，特别涉及一种提高伊沙匹隆合成反应速率的方法，向有埃博霉素B的第一容器中加入TBAN3溶液，摇匀并溶解作为第一混合体系；向第二容器中放入催化剂Pd2(dba)3和NH4Cl，在氩气保护下加入PMe3的THF溶液，作为第二混合体系，混合后得到伊沙匹隆的溶液。本方案中催化剂Pd2(dba)3和PMe3先相互作用再与底物埃博霉素B作用，使得叠氮化和还原反应速率加快，一般仅仅需要0.5～1.0小时即可反应完全且基本无其它副产物生成，从而提高了工艺效率和产品质量，更适用于工业化生产。

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