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基本信息

一种氟苯尼考中间体环合物的不对称制备方法

申请人：湖北中牧安达药业有限公司 申请日期：2019-01-25 文献日：2019-04-26 等级：0 文献号：CN109678811A 当前状态：授权 类型：发明公开 主分类号：C07D263/14 分类号：C07D263/14 申请编号：CN201910071565.1 省份：湖北省 城市：湖北省黄冈市 申请人地址：湖北省黄冈市武穴市永宁大道东119号 申请人地址：湖北省黄冈市武穴市永宁大道东119号 发明者：麻红利; 徐金雷; 王峥; 张胜强; 刘润峰; 李祖义

总结

一种氟苯尼考中间体环合物的不对称制备方法，采用D-丝氨酸乙酯、二氯乙腈和对甲砜基溴苯等为主要原料，经环合、还原、氧化、不对称加成和异构化反应等五个步骤制备光学纯的环合物。该方法中不对称加成反应条件温和，于有机溶剂中，在BINOL手性配体-Ti络合物催化剂的催化下，4-甲砜基苯溴化镁与(4R)-2-(二氯甲基)-4,5-二氢-4-噁唑甲醛发生加成反应以完成关键步骤，反应收率高，选择性高。

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