专利简介
阿伐他汀中间体(3R,5R)-7-氨基-3,5-O-异丙叉-3,5-二羟基庚酸叔丁酯的制备方法:先由(R)-环氧氯丙烷与硝基甲烷反应生成1-氯-4硝基-(R)-2-丁醇,再与氰化钠反应制得(R)-3-羟基-5硝基-戊腈,将产物滴加到溴乙酸叔丁酯锌试剂中,生成7-硝基-5-羟基-3-羰基-庚酸叔丁酯,然后与硼氢化钠反应生成7-硝基-3,5-二羟基-庚酸叔丁酯,再与2,2-二甲氧基丙烷、丙酮、甲磺酸反应制得7-硝基-3,5-O-异丙叉-3,5-二羟基庚酸叔丁酯,由氢还原制得(3R,5R)-7-氨基-3,5-O-异丙叉-3,5-二羟基庚酸叔丁酯。制得产品的收率为80%~86%,纯度≥99.0%。